Fármacos para diabéticos

Todas los fármacos para diabeticos (sulfodrogas) tienen una fórmula básica, la sulfonilurea, a la que se agrega, en ambos extremos, radicales que las caracterizan.

La fracción urea invariable no tiene acción hipoglucemiante. El radical denominado alkyl tiene acción hipoglucemiante. El radical aryl también tiene acción hipoglucemiante. De allí, según las modificaciones que existen en estos dos radicales en los diferentes compuestos harían variar la acción hipoglucemiante. Por la presencia del radical aryl, estos compuestos se denominan arylsulfonureas.

fármacos para diabeticos

Sulfodrogas, los mejores fármacos para diabéticos

La carbutamida fue la primera droga hipoglucemiante bucal que tuvo uso comercial. Es la única de acción bacteriostática.

Su tiempo de acción es de 24 horas y su dosis de 1.000 a 1.500 mg. Aparentemente tenía mayores efectos secundarios, por lo que, en la práctica, casi no es usada en la actualidad.

La tolbutamida es una sulfonilurea que se diferencia de su antecesora inmediata, la carbutamida, donde el radical amino es sustituido por el radical metilo.

Este reemplazo hace a la tolbutamida mucho menos tóxica y sin poder bacteriostático. Es un polvo poco soluble en agua, de rápida absorción en el estómago e intestino. La concentración máxima en la sangre se produce entre las 3 a 5 horas. Su vida media es muy corta: alrededor de 4 horas. Esto hace que el tiempo de acción terapéutica sea corto y, simultáneamente, disminuye la acción tóxica. Circula ligada a la albúmina del plasma y es eliminada con la orina como butilcarboxil sulfonilurea, un compuesto que no produce cristaluria.

Su difundido uso desde 1957 ha permitido adquirir una amplia experiencia clínica. Es la sulfodroga más empleada en la experimentación animal. También es utilizada en un test de medición del metabolismo glúcido propuesto por Unger (Test de la tolbutamida endovenosa).

Su dosis terapéutica es de 0,5 a 2 g. Se aconseja su administración fraccionada en dos dosis por su corta vida media y rapidez de eliminación. Sin embargo Pfeiffer y Dichnutt sugieren que debe darse cada 24 horas, debido al período refractario prolongado que tiene sobre las células beta.

Algunos artículos sobre fármacos:

La clorpropamida tiene un radical cloro en el grupo aryl y un grupo propil en vez de butil en el radical alkil. No es soluble en agua ni tiene acción bacteriostática, se absorbe rápidamente y su acción máxima aparece en un lapso de dos a cuatro horas. Tiene una larga vida media: 35 a 40 horas, demorando mucho tiempo en eliminarse. Se excreta por la orina, sin modificarse prolongando bastante tiempo su acción. Por una parte implica una gran eficacia terapéutica al ser un poderoso hipoglucemiante. Por la otra determina hipoglucemias que a veces son muy acentuadas y prolongadas. Su dosis terapéutica es menor 125 mg a 1 gramo. Se presenta en comprimidos de 250 mg. Se indica en lapsos diarios, sin fraccionamiento.

En la Acetohexamida el radical aryl es un acetilbencene. En el otro extremo los radicales propil o butil son reemplazados por un radical ciclohexil. No tiene acción bacteriostática. Por su vida media y tiempo de eliminación ocupa un lugar intermedio entre la clorpropamida y la tolbutamida.

Su dosis terapéutica es de 250 a 500 mg. La mayoría de los autores aconsejan administrarla en dos dosis diarias. Se presenta en comprimidos de 500 mg.

Otras drogas útiles en la diabetes

La metahexamida ha sido retirada de la venta por su acción tóxica.

Un compuesto denominado cicloheptamida o tolciclamida se emplea en mucho menor proporción, con el nombre comercial de Diaboral, de acción semejante a la acetohexamida.

Durante un corto período se usó con resultados similares a los de la tolbutamida un compuesto formado por la sal sódica del 2-benzosulfona- mido-5-metoxietoxipirimidina, con el nombre comercial de Gondafón o Glucodiazina.

Posteriormente, se empezó a ensayar en diversos centros diabetológicos una nueva droga Hb 419 de Hoescht y Boerhinger de mecanismo de acción similar a los de las demás sulfodrogas, pero que se distingue por tener una concentración de sólo 5 mg por comprimido y una dosis terapéutica estimada provisionalmente entre 5 y 15 mg diarios.

Las biguanidas tambien son importates dentro de la farmacologia en la diabetes, las estudiaremos más adelante adelante en sección independiente.

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